炒股股票配资官网 EB‑FAPI；C₆₃H₆₈F₂N₁₄O₁₆S₂

一、基本信息英文名称：EB‑FAPI全称：Evans Blue‑FAP Inhibitor（伊文思蓝‑成纤维细胞活化蛋白抑制剂）中文名称：伊文思蓝修饰 FAPI、长循环 FAP 靶向小分子结构类型：白蛋白结合型 FAP 靶向小分子探针结构组成：靶向基团：FAPi（UAMC1110 骨架：二氟喹啉‑氰基吡咯烷）长循环结构域：Evans Blue（EB，伊文思蓝）连接子：柔性烷基‑酰胺链螯合版本：DOTA‑EB‑FAPI（用于核素标记）

6.精确理化参数：炒股股票配资官网

分子式：C₆₃H₆₈F₂N₁₄O₁₆S₂平均分子量：1409.41 Da精确分子量：1408.42 Da等电点 pI：3.8（弱酸性）logD（pH 7.4）：−1.5（中等亲水性）

7.结构式

二、结构特征与设计理念

EB‑FAPI 是为解决传统 FAPI 体内清除过快而设计的第二代长循环 FAPI：

1.FAPi 药效团（高度保守）

保留经典 FAP 抑制结构：6‑氟‑喹啉 + 氰基吡咯烷，对 FAP 酶具有高亲和力、高特异性，几乎不结合 DPP4、PREP 等其他脯氨酸肽酶。

2.Evans Blue（EB）白蛋白结合域（核心创新）

EB 结构可高亲和力、非共价可逆结合血清白蛋白（HSA），通过 ** 大分子滞留效应（EPR）** 显著延长体内循环时间。

3.柔性连接子

不干扰 FAP 结合口袋，不影响 EB 与白蛋白结合，保证双功能同时发挥。

4.无螯合基团

EB‑FAPI 本身仅为靶向配体；用于核素标记时必须偶联 DOTA，即 DOTA‑EB‑FAPI。

三、理化性质外观：白色～淡蓝 / 淡紫色固体溶解性：极易溶于 DMSO、甲醇、乙腈可溶于水（弱酸性条件更佳）不溶于正己烷、氯仿等非极性溶剂

3.稳定性：

粉末：-20℃ 干燥避光，稳定 ≥2 年DMSO 溶液：-80℃ 分装，稳定 ≥6 个月血清中稳定，不易酶解

4.光谱特性：EB 结构在 600–620 nm 有特征吸收，可用于光学成像。

四、靶点与生物活性作用靶点：FAPα（成纤维细胞活化蛋白 α）高表达于：肿瘤相关成纤维细胞（CAF）：胰腺癌、肺癌、乳腺癌、结直肠癌、肝癌、胶质瘤、肉瘤等纤维化组织、炎症组织、动脉粥样硬化斑块

2.FAP 抑制活性

IC₅₀ ≈ 10–20 nM亲和力略低于 FAPI‑04，但体内肿瘤滞留远强于 FAPI‑04

3.白蛋白结合能力

结合率：>95% 血清白蛋白解离缓慢，实现长效血液循环五、体内药代动力学（核心优势）循环半衰期极大延长传统 FAPI（如 FAPI‑04/46）：t₁/₂ ≈ 10–30 minEB‑FAPI：t₁/₂ ≈ 12–24 h→ 延长 30–100 倍

2.肿瘤摄取

注射后 1 h：高摄取24 h 仍保持高肿瘤富集肿瘤 / 本底比：远高于传统 FAPI

3.肿瘤滞留时间

传统 FAPI：快速洗出EB‑FAPI：持续滞留 ≥48 h非常适配 ¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac、⁹⁰Y 等长半衰期治疗核素。

4.正常组织分布

肾脏清除为主，肝脏摄取中等肌肉、血池本底低无明显非特异性结合六、作用机制（完整）EB‑FAPI 进入血液 → 强结合白蛋白大分子复合物通过 EPR 效应富集在肿瘤区域FAPi 与肿瘤基质 FAP 酶特异性结合探针滞留肿瘤组织，不快速洗出实现高对比度 PET 显像或靶向放射治疗七、主要应用肿瘤 PET 显像（⁶⁸Ga‑DOTA‑EB‑FAPI）全身肿瘤筛查、分期、复发监测尤其适合微小转移灶、骨转移、腹膜转移

2.靶向核素治疗（¹⁷⁷Lu‑DOTA‑EB‑FAPI）

晚期实体瘤、转移性肿瘤肿瘤纤维化、无法手术的实体瘤临床已证实：疾病控制率高、骨转移疼痛缓解明显

3.纤维化与炎症成像

肝纤维化、肺纤维化、类风湿关节炎、动脉粥样硬化

4.光学成像（近红外）

术中荧光导航（EB 自带荧光）八、优点与缺点

优点

超长循环、超长肿瘤滞留（最核心优势）FAP 高特异性，广谱适用肿瘤白蛋白结合天然安全，低免疫原性可同时用于 PET 诊断 + 核素治疗（诊疗一体化）对微小病灶灵敏度极高

缺点

肝脏摄取略高于传统 FAPI合成难度高于普通 FAPI分子量较大，组织穿透性略低于小分子 FAPI九、与经典 FAPI 对比（极简清晰）

十、保存与使用粉末：-20℃ 干燥、避光、密封溶液：DMSO 溶解后 **-80℃ 分装 **，避免反复冻融标记核素：需使用 DOTA‑EB‑FAPI，醋酸缓冲体系，高温（95℃）标记

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